科学:如何在不让你生病的情况下消除疼痛

时间:2018-01-22 01:29:05166网络整理admin

作者:MARTIN REDFERN阿司匹林是一种钝器在体内,它阻断了所有前列腺素的合成 - 那些引起疼痛和炎症的物质以及那些调节血液流动和凝血的物质但现在,一个美国团队已经确定了阿司匹林用于阻止前列腺素产生的一种酶的晶体结构这开辟了制造更清晰的仪器的可能性,该仪器可以选择性地仅阻断一种类型的前列腺素 1971年,John Vale和Salvador Moncada在英国推断出阿司匹林类药物的作用方式从那时起,阿司匹林阻断的酶已经被分离和测序事实上,现在已知有两种前列腺素合成酶可产生前列腺素,每种前列腺素具有不同的功能一种称为血栓素A2的前列腺素使血小板发粘,使它们凝固,愈合伤口,同时也引起动脉粥样硬化,心脏病发作和中风损伤后产生的第二种前列腺素引起炎症和头痛和关节炎的疼痛这两种形式的氨基酸序列共有约60%,阿司匹林和阿司匹林相关药物如布洛芬均有作用事实上,这些药物比参与炎症的药物更强烈地抑制第一种形式非常低的剂量可以很好地减少血小板的粘性,它们可以帮助预防危险人群的心脏病发作但控制关节炎和其他炎症性疾病的慢性疼痛需要更高的剂量,这会破坏胃内层的血液流动,导致出血和溃疡如果一种新药可以在不影响血液的情况下阻断炎症机制,那对患者来说也是一个好消息 - 对于开发它的药物公司的股东来说也是如此由芝加哥大学的Michael Garavito领导的研究小组已经从公羊中分离出前列腺素H2合成酶-1并将其结晶,这对油性膜蛋白来说是一项艰巨的任务(Nature,vol 367,p 243)研究人员从X射线分析中推断出分子结构他们发现该分子是蘑菇状的,其基部位于膜中,其中发生油性前列腺素前体花生四烯酸该酶含有一个凹槽,作为前列腺素的一种装配线到目前为止,研究人员仅以相对较低的分辨率确定了第一种酶形式的结构,但他们正在使用计算机建模来绘制细节,并希望很快就能获得第二种形式的高分辨率结构开发新药来阻断第一种酶几乎没有意义,因为阿司匹林价格便宜且有效,当用于改善血液流动时,其剂量远低于引起溃疡的剂量但是,